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信号通路G蛋白偶联受体5-HT ReceptorFrovatriptan succinate hydrate
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Frovatriptan succinate hydrate

产品编号 T11326Cas号 158930-17-7
别名 Frovelan, 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frova

Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂，pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛，包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。

Frovatriptan succinate hydrate
其他形式的 “Frovatriptan succinate hydrate”:

Frovatriptan succinate hydrate

纯度: 99.95%
产品编号 T11326 别名 Frovelan, 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , FrovaCas号 158930-17-7

Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂，pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛，包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
2 mg¥ 339现货
5 mg¥ 513现货
10 mg¥ 828现货
25 mg¥ 1,490现货
50 mg¥ 2,220现货
100 mg¥ 3,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 565现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Frovatriptan succinate hydrate (Frova) is effective in treating the full spectrum of migraine including the associated symptoms of nausea, vomiting, photophobia, and phonophobia. Frovatriptan succinate hydrate can also be used as in mini-prophylaxis in menstrual migraine. Frovatriptan succinate hydrate is a potent, high affinity, selective and orally active 5-HT1B, HT1D receptor agonist and a moderately potent 5-HT7 receptor agonist, with pKi values of 8.6, 8.4, and 6.7, respectively.
靶点活性
5-HT1D receptor:8.4 (pki), 5-HT7 receptor (human):6.7 (pki), 5-HT1B receptor:8.6 (pki)
体外活性
Frovatriptan 对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力，并对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。Frovatriptan 对5-HT7受体也表现出中等亲和力，这一作用与犬类冠状动脉的松弛相关。5-HT1B受体的激活可逆转脑血管扩张，而5-HT1D受体的激活则可预防神经源性炎症[1]。
体内活性
Frovatriptan主要通过CYP1A2代谢，并通过肾脏和肝脏清除，中度肾脏或肝脏功能衰竭并不是治疗的限制因素。Frovatriptan与其他化合物的相互作用风险较低。其口服生物利用度为22%-30%，不受食物影响。虽然最高血浆浓度在2-3小时内达到，但60%-70%的浓度在1小时内就可以达到。稳态在4-5天内实现。血浆蛋白结合率低，为15%。最独特的特点是其相对较长的末端半衰期，大约为26小时[2]。
别名Frovelan, 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frova
化学信息
分子量379.41
分子式C18H25N3O6
CAS No.158930-17-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/ml (158.14 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6357 mL13.1784 mL26.3567 mL131.7836 mL
5 mM0.5271 mL2.6357 mL5.2713 mL26.3567 mL
10 mM0.2636 mL1.3178 mL2.6357 mL13.1784 mL
20 mM0.1318 mL0.6589 mL1.3178 mL6.5892 mL
50 mM0.0527 mL0.2636 mL0.5271 mL2.6357 mL
100 mM0.0264 mL0.1318 mL0.2636 mL1.3178 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Serotonin Receptor5-HT1D5-HT ReceptorFrovatriptan succinate hydrateorallyInhibitorSB 209509 succinatemenstrualFrovatriptan succinate(R)-Frovatriptan succinateinhibit5-HT75-hydroxytryptamine Receptorvomitingcarotidmigraine5-HT1BVML 251 succinatephotophobiaphonophobiaFrovatriptan succinate Hydratevascularnausea
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