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Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛,包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。
Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛,包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
2 mg | ¥ 339 | 现货 | |
5 mg | ¥ 513 | 现货 | |
10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,220 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 565 | 现货 |
产品描述 | Frovatriptan succinate hydrate (Frova) is effective in treating the full spectrum of migraine including the associated symptoms of nausea, vomiting, photophobia, and phonophobia. Frovatriptan succinate hydrate can also be used as in mini-prophylaxis in menstrual migraine. Frovatriptan succinate hydrate is a potent, high affinity, selective and orally active 5-HT1B, HT1D receptor agonist and a moderately potent 5-HT7 receptor agonist, with pKi values of 8.6, 8.4, and 6.7, respectively. |
靶点活性 | 5-HT1B receptor:8.6 (pki), 5-HT7 receptor (human):6.7 (pki), 5-HT1D receptor:8.4 (pki) |
体外活性 | Frovatriptan 对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,并对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。Frovatriptan 对5-HT7受体也表现出中等亲和力,这一作用与犬类冠状动脉的松弛相关。5-HT1B受体的激活可逆转脑血管扩张,而5-HT1D受体的激活则可预防神经源性炎症[1]。 |
体内活性 | Frovatriptan主要通过CYP1A2代谢,并通过肾脏和肝脏清除,中度肾脏或肝脏功能衰竭并不是治疗的限制因素。Frovatriptan与其他化合物的相互作用风险较低。其口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然最高血浆浓度在2-3小时内达到,但60%-70%的浓度在1小时内就可以达到。稳态在4-5天内实现。血浆蛋白结合率低,为15%。最独特的特点是其相对较长的末端半衰期,大约为26小时[2]。 |
别名 | 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frovelan, Frova |
分子量 | 379.41 |
分子式 | C18H25N3O6 |
CAS No. | 158930-17-7 |
Smiles | O.OC(=O)CCC(O)=O.CN[C@@H]1CCc2[nH]c3ccc(cc3c2C1)C(N)=O |
密度 | 1.27g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/ml (158.14 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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